Yazar "Atmaca, Ufuk" seçeneğine göre listele

Listeleniyor 1 - 2 / 2
  • [ X ]
    Öğe
    Biological, computational evaluation of novel benzofuranyl derivatives as acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase
    (Taylor & Francis Ltd, 2024) Usanmaz, Hande; Tas, Omer; Ekinci, Deniz; Uba, Abdullahi Ibrahim; Atmaca, Ufuk
    Aim: A highly efficient one-step method has been developed for the synthesis of benzofuranyl derivatives from 2-benzoylcyclohexane-1-carboxylic acid derivatives using chlorosulfonyl isocyanate. This novel method provides a practical, cost-effective and efficient approach. Materials & methods: The inhibitory effects of benzofuranyl derivatives on acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE) enzymes were investigated. Ki values were determined to range from 0.009 to 0.61 mu M for AChE and 0.28 to 1.60 mu M for BChE. Molecular docking analysis provided insights into the interaction modes and binding patterns of these compounds with AChE and BChE. Conclusion: Kinetic findings of our study suggest that some of our compounds exhibited more effective low micromolar inhibition compared with the reference, and these derivatives could be to design more powerful agents.
  • [ X ]
    Öğe
    Laktoperoksidaz Enziminin Sülfamat Türevleri Bileşikleri Üzerineİnhibisyon Profili
    (2020) Usanmaz, Hande; Atmaca, Ufuk
    Sülfamat iskeleti içeren birçok doğal ürün ve ilaç etken maddelerinde bulunmaktadırlar. Son zamanlarda, sülfamatlar bileşiklerininbulundurdukları fonksiyonel gruplarından dolayı malzeme bilimcisi ve farmakolog tarafından daha fazla ilgi görmektedirler.Peroksidazlar (POD), metabolik fonksiyonlarından dolayı gıda ve ilaç endüstrisinde enzimatik reaksiyonlarda ve klinik teşhislerdeönemli kullanım alanında yer alırlar. Laktoperoksidaz (LPO, EC 1.11.1.7 ) peroksidaz ailesinin bir üyesidir. Bu enzim sütte, tükürükteve gözyaşında bulunan bir oksidoredüktaz olup, patojen mikroorganizmalara karşı yeni doğanların bağırsak sistemlerini ve meme bezlerini korumada önemli bir role sahip olmaktadır. Memeli sütlerinden edilen LPO enzimi, bakterilerin büyümesinin baskılanmasındave bakteri inhibisyonunun desteklenmesinde oldukça önemlidir. Sığır LPO’sunun bakteriyal büyümeyi inhibe etmesi, H2O2 vetiyosiyanat içeren peroksidaz sistemine atfedilir. Bu sistemin antimikrobiyal etkisi sütte doğal olarak oluşmuştur. LPO enzimi üzerineyapılan antibakteriyal çalışmalarda LPO-tiyosiyanat ve peroksit sisteminin patajonik bakterilerde önemli derecede inhibisyona sebepolduğu tespit edilmiştir. LPO’nun birçok uygulama alanı vardır. Peroksidazlar hem gıdalarda hem de farmakolojik uygulamalardakoruyucu olarak kullanılır ve süt işleme tesislerinde nakil esnasında sütün muhafazası amacıyla süt endüstrisinde kullanılmaktadır. Buçalışmanın amacı, LPO enzimi üzerine Metil benzoilsülfamat, Metil (2-bromobenzoil) sülfamat, Metil (3-fenilpropanoil) sülfamat,Metil (1-naphthoil) sülfamat, Metil (2-metilbenzoil) sülfamat, Metil (2-iyodobenzoil) sülfamat, Metil (2-fenilbutanoil) sülfamat, Metil(4-isopropilbenzoil) sülfamat, Metil (4-metoksibenzoil) sülfamat ve Metil (isoquinoline-1-karbonil) sülfamat bileşilklerinin in vitroetkilerini belirlemektir. Bu sülfamat türevi bileşiklerinin LPO enzimi üzerindeki inhibisyon etkisini belirlemek için, enzim aktiviteleriölçülerek her bir inhibitör için Lineweaver-Burk grafikleri çizildi; Ki sabiti ve inhibisyon tipleri bu çizilen grafiklerden bulnunarakhesaplanıldı. Ki değerleri sırasıyla Metil benzoilsülfamat 0,70 μM, Metil (2-bromobenzoil) sülfamat 0,025 μM, Metil (3-fenilpropanoil) sülfamat 0,018 μM, Metil (1-naphthoil) sülfamat 0,047 μM, Metil (2-metilbenzoil) sülfamat 0,043 μM, Metil (2-iyodobenzoil) sülfamat0,19 μM, Metil (2-fenilbutanoil) sülfamat 0,39 μM, Metil (4-isopropilbenzoil) sülfamat 0,42 μM, Metil (4-metoksibenzoil) sülfamat0,078 μM, Metil (isoquinoline-1-karbonil) sülfamat 0,075 μM olarak belirlendi. Metil (4-isopropilbenzoil)sülfamat bileşiği yarışmasızinhibisyon ve diğer maddeler yarışmalı inhibisyon gösterdiği kaydedildi. Metil (2-metilbenzoil)sülfamat bileşiği ise en etkili inhibitörözelliğini yarışmalı inhibisyon tipi LPO enzimi üzerine 0.018 ± 0.024 μM Ki değeri ile göstermiştir.